Nalodeína

Nalodeína
Identificadores
Número CAS 56195-50-7

La nalodeína, también conocida más comúnmente como N-alilnorcodeína, es un antagonista opioide (específicamente, un antagonista del receptor opioide μ) que nunca se comercializó, pero es notable por ser el primer antagonista opioide en ser descubierto.[1][2]​ Se informó por primera vez en 1915 y se descubrió que bloqueaba los efectos de la morfina en animales.[3][2]​ A esto le siguió la introducción clínica de la nalorfina (N-alilnormorfina) en 1954, la naloxona (N-alil oximorfona) en 1960 y la naltrexona (N-metilciclopropiloximorfona) en 1963.[2]​ El nalmefeno (6-desoxi-6-metilen-naltrexona), otro derivado antagonista opioide estructuralmente relacionado, también se introdujo posteriormente, en 1996.[4]

En animales, la nalodeína revierte la depresión respiratoria inducida por la morfina y la heroína y actúa como un estimulante respiratorio por derecho propio (es decir, cuando se administra sola).[5]​ De manera similar a la nalorfina, también se ha descubierto que la nalodeína actúa como un agonista del receptor opioide κ.[6]

Véase también

Referencias

  1. «The Evolution of Concepts of Opioid Receptors». The Opiate Receptors. Springer Science & Business Media. 17 April 2013. pp. 4-. ISBN 978-1-60761-990-1.  Parámetro desconocido |veditors= ignorado (ayuda); Parámetro desconocido |vauthors= ignorado (ayuda)
  2. a b c «Identification». APC Essentials of Forensic Medicine and Toxicology. Avichal Publishing Company. pp. 554-. ISBN 978-81-7739-441-2.  Parámetro desconocido |vauthors= ignorado (ayuda)
  3. «Naltrexone. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in the management of opioid dependence». Drugs 35 (3): 192-213. March 1988. PMID 2836152. S2CID 195697174. doi:10.2165/00003495-198835030-00002.  Parámetro desconocido |vauthors= ignorado (ayuda)
  4. Primer of Drug Action. Worth Publishers. 8 October 2010. pp. 349-. ISBN 978-1-4292-3343-9.  Parámetro desconocido |vauthors= ignorado (ayuda)
  5. «Structure-Activity Relationships of Synthetic and Semisynthetic opioid agonist and antagonists». Current Medicinal Chemistry (Bentham Science Publishers) 6 (1): 423-440. April 1995. S2CID 99996951. doi:10.2174/092986730106220216112120.  Parámetro desconocido |vauthors= ignorado (ayuda)
  6. «Effects of epoxidation on the actions of normorphine, norcodeine, N-allylnormorphine(nalorphine) and N-allylnorcodeine on the electrically stimulated guinea pig ileum». Chemical & Pharmaceutical Bulletin 33 (4): 1681-1686. April 1985. PMID 4042244. doi:10.1248/cpb.33.1681.  Parámetro desconocido |vauthors= ignorado (ayuda)

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