Imiquimod

Imiquimod
Nombre (IUPAC) sistemático
([1-(2-metilpropil)-1H-imidazol[4,5-c]quinolin-4 amina]
Identificadores
Número CAS 99011-02-6 99011-02-6
Código ATC D06BB10
PubChem 57469
DrugBank DB00724
ChemSpider 51809
ChEBI 36704
Datos químicos
Fórmula C14H16N4 
CC(C)CN1C=NC2=C1C1=CC=CC=C1N=C2N
Sinónimos Acetato de Imiquimod
Datos físicos
P. de fusión 294 °C (561 °F)
Farmacocinética
Vida media 20 horas
Datos clínicos
Estado legal Grupo IV (Medicamentos expedidos mediante receta médica, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias.) (MEX) Sólo con Receta médica especial.
Vías de adm.

Vías de administración

El imiquimod es una amina imidazoquinolina sintética inmunomoduladora (modificadora de la respuesta inmunitaria) eficaz para el tratamiento tópico de los condilomas acuminados y otros padecimientos dermatológicos.

Mecanismo de acción

Cuando se aplica por vía tópica como crema al 5% en verrugas genitales en el ser humano, actúa como un ligando en receptores 7 de tipo Toll (TLR7)[1]​ en el sistema inmunitario innato e induce respuestas locales de interferones α, β y γ, y factor de necrosis tumoral-α, y las interleucinas 1, 6, 8, 10 y 12; causa reducciones de la carga vírica y del tamaño de las verrugas.

Carece de actividad antivírica o antiproliferativa in vitro pero induce citocinas y quimiocinas que tienen efectos antivíricos e inmunomoduladores. Muestra actividad antivírica en modelos animales después de administración tópica o sistémica.[2]​

En administración tópica (tres veces por semana hasta por 16 semanas), el imiquimod en crema produce eliminación completa de las verrugas genitales y perianales en cerca del 50% de los casos. Las tasas de respuesta son más altas en mujeres que en varones. La semivida hasta la eliminación es de ocho a 10 semanas; se observan recidivas con cierta frecuencia.

Indicaciones

El imiquimod se aprobó en 1997 en Estados Unidos para tratar las verrugas genitales y se aplica a las lesiones genitales o perianales por lo común en un lapso de 16 semanas, y el ciclo se puede repetir según se necesite. También ha recibido aprobación su uso contra queratosis actínicas.

La guía clínica de la NCCN sobre Carcinoma de Células Basales, versión 2 del 2024, lo menciona como alternativa cuando la patología es de bajo riesgo (subtipo nodular o superficial), no obstante se destaca que la tasa de curación es aproximadamente un 10 % menor a la cirugía (77,9 y 80,4 %, en dos estudios, a los 5 años de seguimiento, y 82,5 % en un ensayo fase III. Todos estos estudios excluyendo la zona H facial), y solo debe emplearse cuando no existe extensión dérmica. La recurrencia del cáncer parece estar asociada con el grosor del tumor.[3]​

Al comparar el tratamiento tópico con imiquimod contra la fototerapia dinámica en el Carcinoma de Células Basales, un metaanálisis de 23 estudios randomizados y no randomizados no encontró diferencia en eficacia. En particular, subanálisis exploratorios han encontrado que la tasa de éxito fue significativamente mayor con imiquimod para tumores largos o troncales, por otro lado, la fototerapia dinámica demostró mejores resultados en el tratamiento de lesiones en las extremidades inferiores.[3]​

Por otro lado, un ensayo randomizado mostró que el éxito terapéutico fue más probable con imiquimod. Este último también demostró mejores resultados con este fármaco en comparación a la crema de 5-Fluorouracilo.[3]​

Efectos secundarios

La aplicación guarda relación con eritema local en aproximadamente 20% de los pacientes, excoriación o descamación en 18 a 26%, escozor en 10 a 20%, ardor en 5 a 12% y con menor frecuencia en el caso de erosiones o ulceraciones. Prácticamente en todos los enfermos surgen reacciones irritantes y en algunos casos, edema, vesículas, erosiones o úlceras. Al parecer, el grado de inflamación es proporcional a la eficacia terapéutica del medicamento. No se han notificado efectos a nivel sistémico. Podría activar el herpes genital tipo 2

[4]​

Uso en embarazo y lactancia

No existen hasta el momento estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El imiquimod no demostró ser teratogénico en estudios de teratogenicidad realizados en ratas y conejos. A dosis altamente tóxicas para las ratas madres (28 veces la dosis humana con base mg/m²), se observó una reducción de peso de la cría al nacer y retardo en la osificación. Se desconoce si el fármaco aplicado tópicamente se excreta con la leche materna.[5]​

Uso veterinario

En medicina veterinaria se encuentra el medicamento es indicado para el tratamiento tópico en caninos y felinos inmunocompetentes con queratosis actínica, carcinoma de células escamosas, melanoma, hemangioma cutáneo fotoinducido y papilomas virales.[6]​

Referencias

  1. ↑ Gibson, SJ; Lindh JM, Riter TR, Gleason RM, Rogers LM, Fuller AE, Oesterich JL, Gorden KB, Qiu X, McKane SW, Noelle RJ, Miller RL, Kedl RM, Fitzgerald-Bocarsly P, Tomai MA, Vasilakos JP (Jul-Aug de 2002). «Plasmacytoid dendritic cells produce cytokines and mature in response to the TLR7 agonists, imiquimod and resiquimod». Cell Immunology 218: 74-86. 
  2. ↑ Skinner, R.B. Jr. (2003). «Imiquimod». Dermatol. Clin. 21: 291. Consultado el 24 de noviembre de 2012. 
  3. ↑ a b c Schmults, Chrysalyne D.; Blitzblau, Rachel; Aasi, Sumaira Z.; Alam, Murad; Amini, Arya; Bibee, Kristin; Bordeaux, Jeremy; Chen, Pei-Ling et al. (2023-11). «Basal Cell Skin Cancer, Version 2.2024, NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology». Journal of the National Comprehensive Cancer Network 21 (11): 1181-1203. ISSN 1540-1405. doi:10.6004/jnccn.2023.0056. Consultado el 6 de enero de 2025. 
  4. ↑ P. Fox, Lindy; Hans F. Merk y David R. Bickers (2006). Farmacología dermatológica (11ª edición). México: The McGraw-Hill. p. 1696. ISBN 0-07-142280-3. 
  5. ↑ Data on File, Laboratorios Dermatológicos Darier (2012). «Imiquimod Crema». Vademecum 2012. 
  6. ↑ «ONCOVET® IM (Imiquimod al 5 %.). Quimioterápico para uso tópico con efecto antiviral indirecto». www.vetcomunicaciones.com.ar. Consultado el 10 de marzo de 2024. 
Este artículo ha sido escrito por Wikipedia. El texto está disponible bajo la licencia Creative Commons Attribution-Share Alike 4.0. Pueden aplicarse cláusulas adicionales a los archivos multimedia.