Receptor de melatonina 1B

Receptor de melatonina 1B
Estructuras disponibles
PDB	Buscar ortólogos: PDBe, RCSB
Identificadores
Símbolo	MTNR1B (HGNC: 7464)
Identificadores; externos	OMIM: 600804 ; EBI: MTNR1B; GeneCards: Gen MTNR1B; UniProt: MTNR1B;
Locus	Cr. 11 q21-q22
	Referencias: AmiGO / QuickGO
Ortólogos
Humano	Ratón
4544
P49286	n/a
NM_005959	n/a

El receptor de melatonina tipo 1B o Mel-1B-R[1] es una proteína que en humanos se codifica por el gen MTNR1B ubicado en el cromosoma 11 (humano) en 11q21.[2][3]

Función

El receptor Mel-1B-R [1] (antes llamado ML_1B y MT₂), es uno de los receptores de alta afinidad de la melatonina, hormona secretada fundamentalmente por la glándula pineal. Este producto génico es una proteína integral de membrana que pertenece a la familia de receptores con 7 segmentos transmembranales acoplados a proteínas G (GPCR) . Se encuentra principalmente en la retina y también en encéfalo; aunque su detección requiere técnicas de alta sensibilidad como la RT-PCR. Se supone que participa en las funciones retinianas que dependen de la luz y pueden estar implicados en los efectos neurobiológicos de la melatonina.[2]

Importancia Clínica

Varios estudios han identificado mutaciones del receptor MTNR1B que se han asociado con un aumento de la glucemia y un aumento del 20% del riesgo de padecer diabetes de tipo 2.[4][5][6] El ARNm del MTNR1B se expresa en los islotes pancreáticos, y se confirma por inmunocitoquímica que se localiza principalmente en las células beta de los islotes.[5]

Ligandos MT₂

Los siguientes ligandos tienen mayor selectividad por el receptor MT₂ respecto al MT₁:

Compuesto 3d: antagonista con afinidad sub-nM[7]
Compuesto 18f: antagonista y compuesto 18g agonista parcial: afinidad sub-nM, selectividad de más de 100 veces frente al MT1[8]
Compuesto 14: antagonista[9]
Compuesto 13: agonista[10]

Véase también

Referencias

«P49286 (MTR1B_HUMAN)». Uniprot. Consultado el 30 de agosto de 2020.
«Entrez Gene: MTNR1B melatonin receptor 1B».
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Enlaces externos

«Melatonin Receptors: MT₂». IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Archivado desde el original el 3 de marzo de 2016.

Léase también

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Datos: Q18029577

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[9] Yous S, Durieux-Poissonnier S, Lipka-Belloli E, et al. (2003). «Design and synthesis of 3-phenyl tetrahydronaphthalenic derivatives as new selective MT2 melatoninergic ligands». Bioorg. Med. Chem. 11 (5): 753-9. PMID 12538005. doi:10.1016/S0968-0896(02)00473-X.

[10] Mattson RJ, Catt JD, Keavy D, et al. (2003). «Indanyl piperazines as melatonergic MT2 selective agents». Bioorg. Med. Chem. Lett. 13 (6): 1199-202. PMID 12643943. doi:10.1016/S0960-894X(03)00090-8.