Afoxolaner

Afoxolaner
Nombre (IUPAC) sistemático
	4-{5-[3-Chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl}-N-{2-oxo-2-[(2,2,2- trifluoroethyl)amino]ethyl}naphthalene-1-carboxamide
Identificadores
Número CAS	1093861-60-9
PubChem	25154249
ChemSpider	28651525
UNII	02L07H6D0U
KEGG	D10361
ChEMBL	2219412
Datos químicos
Fórmula	C; 16H; 19N; 3O; 5S
Peso mol.	365,4 g/mol
	SMILES C1=C(C=CC(=C1)C(C(NC2C(N3C2SC(C3C(=O)O)(C)C)=O)=O)N)O
	InChI InChI=1S/C26H17ClF9N3O3/c27-15-8-13(7-14(9-15)25(31,32)33)23(26(34,35)36)10-20(39-42-23)18-5-6-19(17-4-2-1-3-16(17)18)22(41)37-11-21(40)38-12-24(28,29)30/h1-9H,10-12H2,(H,37,41)(H,38,40); Key: OXDDDHGGRFRLEE-UHFFFAOYSA-N
Farmacocinética
Unión proteica	74%
Vida media	14 horas.
Datos clínicos
Vías de adm.	Oral.

Afoxolaner (DCI) es un insecticida y acaricida utilizado en perros.[1] Está indicado para el tratamiento y prevención de pulgas, y el tratamiento y control de garrapatas en perros y cachorros desde las 8 semanas de edad o más, para pesos de 1,8 kilogramos o más. Se aplica una vez al mes.[2]

A diferencia de la mayoría de otros tratamientos de pulga que son aplicados de forma tópica sobre la piel del animal, afoxolaner se administra de forma oral como pastillas con sabor a carne, empezando el envenenamiento de las pulgas tan pronto se empieza a alimentar el animal. Se utiliza por si solo o en un tratamiento combinado junto a milbemycin oxime.[3][4][5]

La FDA reporta que fármacos de esta clase (isoxazolines o isoxazoles) puede tener efectos neurológicos adversos en algunos perros, como temblores, ataxia, y convulsiones.[6]

Referencias

«International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 70». World Health Organization. pp. 276-7. Consultado el 14 de noviembre de 2016.
«NexGard (afoxolaner) Chewables. Full Prescribing Information». Frontline Vet Labs, a Division of Merial, Inc. Duluth, GA 30096-4640 USA. Consultado el 14 de noviembre de 2016.
Shoop, WL; Hartline, EJ; Gould, BR; Waddell, ME; McDowell, RG; Kinney, JB; Lahm, GP; Long, JK et al. (2 de abril de 2014). «Discovery and Mode of Action of Afoxolaner, a New Isoxazoline Parasiticide for Dogs». Veterinary Parasitology 201 (3-4): 179-89. PMID 24631502. doi:10.1016/j.vetpar.2014.02.020. Consultado el 14 de noviembre de 2016.
Beugnet, F; deVos, C; Liebenberg, J; Halos, L; Fourie, J (25 de agosto de 2014). «Afoxolaner Against Fleas: Immediate Efficacy and Resultant Mortality After Short Exposure on Dogs». Parasite 21: 42. PMC 4141545. PMID 25148564. doi:10.1051/parasite/2014045. Consultado el 14 de noviembre de 2016.
Beugnet, F; Crafford, D; de Vos, C; Kok, D; Larsen, D; Fourie, J (15 de agosto de 2016). «Evaluation of the Efficacy of Monthly Oral Administration of Afoxolaner plus Milbemycin Oxime (NexGard Spectra^®, Merial) in the Prevention of Adult Spirocerca lupi Establishment in Experimentally Infected Dogs». Veterinary Parasitology 226: 150-61. PMID 27514901. doi:10.1016/j.vetpar.2016.07.002. Consultado el 14 de noviembre de 2016.
Medicine, Center for Veterinary. «CVM Updates - Animal Drug Safety Communication: FDA Alerts Pet Owners and Veterinarians About Potential for Neurologic Adverse Events Associated with Certain Flea and Tick Products». www.fda.gov (en inglés). Consultado el 22 de septiembre de 2018.

Datos: Q21051346
Multimedia: Afoxolaner / Q21051346

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[INN-1] «International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 70». World Health Organization. pp. 276-7. Consultado el 14 de noviembre de 2016.

[PI-2] «NexGard (afoxolaner) Chewables. Full Prescribing Information». Frontline Vet Labs, a Division of Merial, Inc. Duluth, GA 30096-4640 USA. Consultado el 14 de noviembre de 2016.

[3] Shoop, WL; Hartline, EJ; Gould, BR; Waddell, ME; McDowell, RG; Kinney, JB; Lahm, GP; Long, JK et al. (2 de abril de 2014). «Discovery and Mode of Action of Afoxolaner, a New Isoxazoline Parasiticide for Dogs». Veterinary Parasitology 201 (3-4): 179-89. PMID 24631502. doi:10.1016/j.vetpar.2014.02.020. Consultado el 14 de noviembre de 2016.

[4] Beugnet, F; deVos, C; Liebenberg, J; Halos, L; Fourie, J (25 de agosto de 2014). «Afoxolaner Against Fleas: Immediate Efficacy and Resultant Mortality After Short Exposure on Dogs». Parasite 21: 42. PMC 4141545. PMID 25148564. doi:10.1051/parasite/2014045. Consultado el 14 de noviembre de 2016.

[5] Beugnet, F; Crafford, D; de Vos, C; Kok, D; Larsen, D; Fourie, J (15 de agosto de 2016). «Evaluation of the Efficacy of Monthly Oral Administration of Afoxolaner plus Milbemycin Oxime (NexGard Spectra^®, Merial) in the Prevention of Adult Spirocerca lupi Establishment in Experimentally Infected Dogs». Veterinary Parasitology 226: 150-61. PMID 27514901. doi:10.1016/j.vetpar.2016.07.002. Consultado el 14 de noviembre de 2016.

[6] Medicine, Center for Veterinary. «CVM Updates - Animal Drug Safety Communication: FDA Alerts Pet Owners and Veterinarians About Potential for Neurologic Adverse Events Associated with Certain Flea and Tick Products». www.fda.gov (en inglés). Consultado el 22 de septiembre de 2018.